熊膽粉的功能主治自首載于唐代甄權所著的《藥性論》后，經過歷代醫家臨床實踐經驗的不斷積累，使熊膽粉的功能主治日臻完善，為后人臨床使用熊膽粉積累了豐富的經驗。
            唐代《藥性論》載其：“主小兒五疳，殺蟲，治惡瘡。”《新修本草》載其：“療時氣熱盛變為黃疸，暑月久痢，疳疾，心痛，疰忤。”《食療本草》載其：“主時氣盛熱，疳疾，小兒驚癇。”《外臺秘要》用熊膽療蛔心痛，記載“取熊膽如大豆，和水服。”《千金方》記載其治五種痔瘡十年不愈之癥“涂熊膽，取瘥止。”
            到了宋代，《太平圣惠方》記載了熊膽粉的相關方劑，治療小兒奶疳黃瘦，體熱心煩用“熊膽一分，青黛半兩，蟾酥半兩，黃連末半兩，牛黃一分。上藥都研如粉，以豬膽汁和丸，如綠豆大。每服以粥飲下五丸，日三服，量兒大小，加減服之。”治小兒疳瘡，蟲蝕鼻用“熊膽半分。湯化調涂于鼻中”。
            明代《醫學入門》載其：“點眼去翳開盲。涂惡瘡、痔瘺，治小兒風熱驚癇，殺疳蟲，療黃疸，止久痢”。《本草綱目》載其：“退熱，清心，平肝，明目去翳，殺蛔、蟯蟲。”《本草蒙筌》載其：“治男、女時氣熱蒸，變為黃疸；療小兒風痰壅塞，發為驚癇。驅五疳殺蟲，敷惡瘡散毒。痔病久發不愈，涂之立建奇功。”
           清代《本草述》載其：“治喉痹。”《本草述鉤元》載其：“涼心平肝，為手少陰足厥陰陽明藥。點眼，去翳開盲，涂惡瘡痔，療蟲牙蛔痛，治小兒風熱驚癇，殺疳蟲，療時氣熱盛黃疸，暑月久痢。”《得配本草》載其：“涼心平肝，為眼障疳蟲之要藥，并治黃疸驚癇。”《本草求原》載其：“治蓄血，血淋。”《本草求真》載其：“功專涼心平肝。惟其涼心，所以能治心痛、疰忤、熱邪等癥；惟其平肝，所以能治目赤翳障，惡瘡痔漏等癥，且能入脾而治黃疸濕邪，入大腸而治久痢疳疾濕熱，并治小兒風痰壅塞，發作驚癇，要皆除熱涼血，而病自愈耳。”
           現代1963年版《中華人民共和國藥典》載其功能：“清心，平肝，殺蟲。”主治“熱盛黃疸，暑月久痢，蛔蟲作痛，驚癇瘈瘲；外治目赤翳障，腸風痔瘺，風蟲牙痛。”1977年版《中華人民共和國藥典》載其:“清熱，平肝，明目。用于驚風抽搐；外治目赤腫痛，咽喉腫痛。”《中華本草》載其：“清熱解毒，平肝明目，殺蟲止血。主治濕熱黃疸，暑濕瀉痢，熱病驚癇，目赤翳障，喉痹，鼻蝕，疔瘡，痔漏，疳疾，蛔蟲，多種出血。”《中國藥學大辭典》載其:“健胃殺蟲鎮痙、興奮藥。”《青藏高原藥物圖鑒》載其：“清熱解毒，消炎生肌，止痙，止血。治肺結核引起的咯血，膽囊炎，黃疸，眼炎癥，癲癇，消化不良，瘡瘍腫痛，外傷等癥。”《廣西藥用動物》載其：“清肝，潤肺，健胃，鎮痙，鎮痛，鎮靜，解熱，解毒。主治心胸痛，腹痛，目赤翳障，熱病驚癇，小兒驚風，惡瘡癰腫，胃痛，膽石疼痛和下痢。”《中國動物藥》載其：“治熱盛神昏，牙痛。”《內蒙古藥用動物》載其：“主治鼻衄，吐血，陰道流血，創傷出血。”
            綜上所述，熊膽粉廣泛用于黃疸、暑濕泄瀉、痢疾、時氣熱病、疰忤、心痛、癲癇、小兒驚癇、小兒疳積、蟲積腹痛、蓄血，血淋、目赤翳障、喉痹、耳鼻生瘡、痔瘡、疔毒惡瘡等各科疾病，現代醫學稱謂的肝炎、膽囊炎、膽石癥、冠心病、心絞痛、癲癇、小兒感染性熱病引起的高熱抽搐、急性腸炎、菌痢、腸道寄生蟲病、小兒營養不良、結膜炎、角膜炎、咽炎、扁桃體炎、耳道及鼻腔癤腫、毛囊炎、蜂窩織炎、痔瘡、肛門膿腫等疾病見上述證候者，也可參照選用。為當代醫學合理應用熊膽粉積累了豐富的臨床經驗。